Le mode d’action des analgésiques opiacés

2 novembre 2019
Il existe des opiacés naturels dérivés de l'opium tels que la morphine et autres synthétiques, tels que le fentanyl. Découvrez comment agissent ces médicaments analgésiques et quels effets ils présentent sur notre organisme.

Le traitement de la douleur a fait l’objet de constantes recherches tout au long de l’histoire. On utilisait déjà les analgésiques opiacés de manière naturelle il y a très longtemps, obtenus à partir de la plante de l’opium. En 1806, on a isolé pour la première la morphine, comme élément principal de l’opium. Dès lors, le développement de ce groupe de médicaments s’est développé.

Alors, que sont les analgésiques opiacés ? Les analgésiques opiacés sont des médicaments qui ont un grand pouvoir analgésique et qui doivent leur action pharmacologique à l’union avec les récepteurs opiacés du système nerveux central. Il existe des opiacés naturels dérivés de l’opium tels que la morphine et d’autres synthétiques tels que le fentanyl.

Ils sont caractérisés par un pouvoir analgésique sans effet plafond. Autrement dit, plus la dose est forte, plus l’effet analgésique est important. Néanmoins, cela s’accompagne de nombreux effets indésirables, tel que nous le verrons plus loin dans l’article.

On les utilise principalement dans le traitement de la douleur intense et aiguë, tout comme chez les patients en phase terminale, notamment dans le cas de cancer. Avant de mettre en place un traitement avec des analgésiques opiacés, on doit effectuer une évaluation préalable. Il doit s’agir d’une douleur intense contre laquelle d’autres types de médicaments s’avèrent inutiles.

 

Une boîte d'analgésiques opiacés

Comment agissent les analgésiques opiacés dans le traitement de la douleur ?

Les analgésiques opiacés, tel que nous l’avons mentionné, s’unissent aux récepteurs opiacés du système nerveux central. Bien qu’existent principalement 4 types de récepteurs, seulement 3 d’entre eux agissent sur la douleur : μ, κ, y δ (mu, kappa et delta). Selon l’affinité avec le récepteur et l’action qu’ils exercent sur celui-ci, les médicaments opiacés possèdent différents effets.

Selon leur affinité avec les récepteurs et leur utilité clinique, nous les classons de la manière suivante :

  • Agonistes purs sur les récepteurs μ : par exemple, la morphine, le fentanyl, la métadone ou l’oxycodone. Ils possèdent une action analgésique et également une action euphorisante importante
  • Agonistes sur les récepteurs κ et agonistes partiels ou antagonistes sur les récepteurs μ : tels que la nalbuphine ou le butorphanol. Si on les administre avec un agoniste pur, ils peuvent annuler son effet et supprimer ainsi son efficacité
  • Agonistes partiels, comme la buspirone. Ils possèdent un effet analgésique lorsqu’on les administre seuls
  • Antagonistes purs : ils ont la capacité d’annuler ou d’inverser les effets du reste des opiacés

Autres utilisations des analgésiques opiacés et effets secondaires

Outre leur utilisation dans le traitement analgésique de la douleur, les médicaments opiacés sont également utilisés dans d’autres domaines, comme l’anesthésie. Dans ce cas, on utilise souvent une combinaison d’un médicament anesthésiant et d’un bloquant neuromusculaire. On peut également les utiliser pour obtenir la sédation d’un patient ou pour supprimer la respiration autonome dans le cas d’une ventilation mécanique nécessaire.

Quant au principal problème que présente l’utilisation de ces médicaments analgésiques opiacés, c’est le risque de dépendance. C’est pour cela qu’on les utilise uniquement dans des traitements de courte durée pour des douleurs aiguës ou chez des patients en phase terminale. Les effets secondaires les plus courants dans le traitement avec ces médicaments sont :

  • Constipation : ces médicaments réduisent la mobilité gastrointestinale et les sécrétions gastrique, biliaire et pancréatique
  • Nausées
  • Somnolence
  • Confusion

D’autres effets indésirables qui peuvent également apparaître sont, par exemple :

  • Maux de tête
  • Vertiges
  • Transpiration
  • Changements d’humeur
  • Difficultés à la miction
  • Sécheresse buccale
  • Rigidité musculaire
  • Dépression respiratoire
Une personne sur le point de prendre des analgésiques opiacés

On a également observé qu’une utilisation chronique des analgésiques opiacés entraîne un effet dépresseur du système immunitaire. Ainsi, on réduit la capacité de celui-ci à produire des anticorps. En outre, cela augmente la possibilité de souffrir d’infections. D’autres effets possibles au niveau cardiovasculaire sont la bradycardie et l’hypotension.

Lorsqu’on prescrit un traitement avec des analgésiques opiacés sur le long terme, une tolérance apparaît souvent. Autrement dit : la dose doit être toujours plus importante pour obtenir un effet thérapeutique identique. Nous pouvons dire que le corps s’habitue au médicament.

Dépendance physique voire psychologique

En outre, ils peuvent générer une dépendance physique en entraînant un syndrome de sevrage lors de l’interruption du traitement ou de la réduction de la dose d’une manière significative. On peut prévenir cela si la réduction est progressive en suivant les conseils du spécialiste.

Un autre type de dépendance serait la dépendance psychologique, que l’on appelle également addiction. Dans ce cas, le patient cherche les effets psychiques de ce type de médicaments au-delà de son objectif analgésique et de traitement de la douleur.

 

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